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A amiodarona é um anti-arrítmico da classe III da classificação de Vaughan-Willians – com efeito predominante de bloqueador de canal de potássio. Age prolongando a duração do potencial de ação. Mas tem também propriedades de outras classes de anti-arrítmicos, atuando nos canais de Na+ e Ca++, nos receptores beta e alfa-adrenérgico. Por esses efeitos, pode promover também vasodilatação coronariana e periférica. Por isso pode provocar hipotensão, principalmente em doses de ataque.
Por ser lipofílico, necessita de dose de ataque, e tem um tempo de meia vida médio de 58 dias (15-142 dias). Seu início de ação por via endovenosa é de 1 a 2 horas, e por via oral é após 2 a 3 dias.
INDICAÇÃO
Teria indicação como droga anti-arrítmica, tanto em casos de arritmia atrial como ventricular, tanto no cenário agudo como de manutenção. Para pacientes com Fibrilação Atrial tem uma boa eficácia para reversão de ritmo, e pode ser utilizada também para arritmias ventriculares em pacientes com cardiopatia.
Lembrando que para pacientes que chegam no pronto-socorro com uma taquicardia supraventricular estável, amiodarona NÃO é a melhor opção. Esse é um erro frequente! Para esses pacientes, o primeiro passo seria realizar manobra vagal, se sem contra-indicações. Se não resolver, o próximo passo seria utilizar adenosina!
COMO VAMOS USAR?
A dose de ataque é utilizada da seguinte forma: 1 ampola de amiodarona (ou 150mg) em 100ml de SG5%, em 10 a 30 minutos, deixando após uma dose de manutenção, com velocidade de 1mg/min nas primeiras 6 horas e 0,5mg/min nas próximas 18hs. A solução mais utilizada é SG5% 250ml com 6 ampolas de amiodarona (900mg). A velocidade de infusão seria 16,6ml/h por 6 horas, seguido de 8,3ml/h nas 18h seguintes.
Sempre utilizar frascos de vidro ou de poliolefina. Se possível, em acesso central, já que pode causar flebite no periférico.
Quando queremos realizar a dose de impregnação, precisamos dar 8 a 10g de amiodarona no total…assim, dando uma dose máxima de 1200 a 1800mg/dia, precisaríamos de 1 semana de infusão contínua para atingir essa dose. Mas não precisamos realizar toda essa dose de impregnação por via endovenosa. Podemos manter uma dose mais elevada por via oral, e após atingir a dose acumulada desejada, poderíamos reduzí-la para uma dose de manutenção mais baixa.
CUIDADOS
Ao utilizar amiodarona, em geral observamos um aumento de 50-75% do nível sérico de digoxina, um aumento de 50-100% do nível sérico de varfarina (tem que rever a dose baseada no TP!), além de aumentar os efeitos de diltiazem, sinvastatina e ciclosporina. Amiodarona é um inibidor de diversos citocromos (3A4, 2D6, 2C9, 2C19), além de inibir a glicoproteína P.
Não pode usar dose maior que sinvastatina 20mg por exemplo.
QUE EXAMES PEDIR PERIODICAMENTE?
Precisamos lembrar que amiodarona pode causar muitos efeitos colaterais…então, pode dar TRETA! Esse é o mnemônico.
T de TSH – função tireoidiana a cada 6 meses.
R de radiografia de tórax – anual – pode causar fibrose pulmonar. PFP pode ser pedido também.
E de ECG – pode prolongar o intervalo QT.
T de TGO/TGP – avaliar transaminases a cada 6 meses.
A de avaliação com oftalmologista – se sintomas. Pode dar maculopatia.
EFEITOS COLATERAIS
Estima-se que a prevalência de efeitos colaterais atinja até 15% no primeiro ano, e até 50% a longo prazo. As reações adversas mais graves são: toxicidade pulmonar (pneumonite intersticial ou fibrose pulmonar, pleurite, bronquiolite e pneumonia obliterante), exacerbação de arritmias e lesão hepática grave (raro). Outras reações comuns: tremor extra-piramidal, distúrbios do sono e pesadelos, aumento isolado de transaminases no início do tratamento (até 1,5 a 3x), microdepósitos corneanos, visão turva. Fotossensibilidade e coloração azulada da pele. Em geral, em 20% dos pacientes podemos precisar parar amiodarona por causa de efeitos colaterais.
QUANDO NÃO DEVEMOS USAR AMIODARONA?
Pacientes com hipersensibilidade a iodo ou à amiodarona, distúrbios graves da condução atrioventricular (bloqueios atrioventriculares de alto grau), bradicardia sinusal, bloqueio sinoatrial e doença do nó sinusal (se não tiver um marcapasso artificial implantado). Cuidado com pacientes com doença tireoidiana presente ou anterior e com a associação com outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, pelo risco de torsades de pointes.
PODE USAR NA GESTAÇÃO?
Uso na gravidez: classe D. Usado somente em casos refratários, na dose máxima de 200mg/d, com monitorização tireoidiana frequente materna e do neonato. Excretado em doses significativas no leite materno.
