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A tenecteplase é um ativador de plasminogênio tecidual recombinante. Ele é mais fibrino-específico e tem maior duração de ação do que a alteplase. Tem estrutura bem semelhante à alteplase. Atua, portanto, promovendo a fibrinólise ao se ligar à fibrina, e levando à conversão de plasminogênio em plasmina.
Está disponível com o nome de Metalyse®, e vem nas apresentações de 40mg (ou 8000 UI) em 8ml numa seringa pré-carregada ou 50mg (10000UI) numa seringa de 10ml.
Diferente dos demais trombolíticos, esse tem a grande vantagem de ser administrado em bolus, em 5 a 10 segundos.
A dose depende do peso: 30mg se < 60 kg, 35mg se 60-70kg, 40mg de 70-80kg, 45mg se 80-90kg e 50mg se ≥ 90kg.
Seu tempo de meia vida é bifásico. Inicial em cerca de 20 minutos, e terminal em 90 a 130 minutos.
INDICAÇÃO
Tenecteplase está indicada para uso para pacientes com infarto agudo do miocárdio. O estudo ASSENT-2 foi publicado no Lancet em 1999. Comparou seu uso com a alteplase, e mostrou eficácia semelhante, com menos sangramento não-cerebral no grupo tenecteplase.
Ainda no cenário do infarto, o estudo STREAM testou o uso da tenecteplase na estratégia fármaco-invasiva – fibrinólise em bolus seguido de angioplastia de resgate ou eletiva em até 24 hs. Durante o estudo, houve um ajuste do protocolo, recomendando o uso de 50% da dose em pacientes com mais de 75 anos, por uma elevação inicial do risco de sangramento intracraniano. Isso reduziu a taxa de sangramentos no estudo, mas essa estratégia ainda precisa ser validada. O estudo STREAM-2 pode nos ajudar a responder essa questão.
Não há recomendação em bula para uso para AVC isquêmico ou embolia pulmonar, mas já existem alguns estudos que mostram eficácia e segurança semelhante à da alteplase no cenário do AVCi. Seu uso em AVCi e embolia pulmonar ainda é considerado off-label.
CONTRA-INDICAÇÕES
É sempre importante checar as contraindicações antes de prescrever a droga. Não devemos utilizar nesses pacientes: qualquer sangramento intracraniano prévio, AVC isquêmico nos últimos 3 meses, dano ou neoplasia de SNC, trauma significante na cabeça ou rosto nos últimos 3 meses, lesão vascular cerebral conhecida (MAV), dissecção aguda de aorta, sangramento ativo (exceto menstruação) e discrasia sanguínea.
Contraindicações relativas seria: AVC isquêmico com mais de 3 meses, gravidez, uso de antagonistas de vitamina K, como a varfarina, reanimação cardiopulmonar prolongada, cirurgia de grande porte < 3 semanas, hipertensão arterial não controlada (> 180x110mmHg), punção não compressível.
COMPLICAÇÕES
Complicações mais comuns são sangramentos de qualquer sítio.
