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La alfamentildopa es un inhibidor de la descarboxilasa, de aminoácidos aromáticos, su efecto anti-hipertensivo se debe probablemente a su transformación en alfa-metilnoradrenalina, que reduce la presión arterial por estimular receptores inhibidores alfa adrenérgicos, centrales, por falsa neurotransmisión y/o por reducción de la actividad de renina plasmática, Por eso es llamado de un antihipertensivo de acción central.
La metildopa demostró reducir la concentración tecidual de serotonina, dopamina, noradrenalina y adrenalina. La metildopa es el L-isomero de alfa metildopa, que es la responsable por la acción antihipertensiva.
La absorción de la alfametildopa tiene amplias variaciones individuales. Aproximadamente 70% del fármaco por vía oral es excretada por la orina. La vida media plasmática es de 105minutos. Ella cruza la barrera placentaria, aparece en la sangre del codón umbilical y en la leche materna.
La reducción máxima de presión arterial acurre en 4 a 6 horas después a administración. Una vez obtenido el nivel de dosis efectiva, la respuesta uniforme de la presión ocurre en 12 a 24 horas.
La metildopa no ejerce efecto directo en la función cardíaca o en la taza de filtración glomerular. El débito cardíaco se mantiene sin elevación de la frecuencia cardíaca. Hasta puede ocurrir una reducción en la FC en algunos pacientes.
INDICACIONES
La metildopa viene siendo bastante utilizada y estudiada hace mas de 50 años! Varios estudios publicados en la década de 60 en revistas como Circulation y Lacet comprueban su eficacia y seguridad en el tratamiento de la hipertensión arterial. Sin embargo en días actuales, una de las mejores indicaciones seria para enfermedades hipertensivas de la gestación e hipertensión crónica en el período gestacional. Eso porque con su amplia experiencia de uso incluso en ese escenario, hay seguridad tanto materna como para el feto para su uso. Las drogas más indicadas en ese escenario serian metildopa, betabloqueador (labetalol) y nefedipina.
Es categoría B en la gestación, pudiendo ser utilizada con seguridad. En la lactancia en general también está indicada, pero debemos recordar que la droga se secreta en la leche materna. Así, debe ser utilizada con cuidado.
Viene en presentación de comprimidos de 250mg. La posología habitual es de 250mg 2 a 3 veces por día en las primeras 48 horas. Dosis máxima recomendada es de 3000mg/día.
Si utilizamos junto con hidroclorotiazida 50mg los dos medicamentos pueden ser utilizados 1 por día.
Muchos pacientes pueden presentar somnolencia durante los 2 a 3 días en el inicio del tratamiento cuando la dosis es aumentada.
En pacientes con disfunción renal, debemos reducir la dosis.
CONTRAINDICACIONES
Hepatopatia activa (hepatitis aguda o cirrosis activa); hipersensibilidad a algún componente de la droga, y tratamiento conjunto con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) .
EFECTOS COLATERALES
Los más comunes serían, una leve sedación, generalmente transitoria, cefalea y mareo. Puede haber Hipotensión ortostática, a pesar de no ser tan común; edema y aumento de peso. Síntomas inespecíficos como nauseas, vómitos, diarrea, y sequedad leve de la boca, también puede ocurrir, además de disminución de la libido. Puede haber test de Coombs positivo y galactorrea.
Fueron descritos casos de anemia hemolítica con el uso de metildopa, raramente se presenta leucopenia, en general reversible. Puede haber también fiebre en las primeras semanas en general asociada a eosinofilia o anormalidades de pruebas funcionales hepáticas, además de ictericia. Raros casos de necrosis hepática grave, pudiendo evolucionar a óbito, Biopsias en esos casos muestra alteraciones compatibles con hipersensibilidad a medicamentos.
Así, si hay fiebre entre las 6 a 12 semanas de inicio del tratamiento, se sugiere realizar pruebas de función hepáticas y hemograma completo. Si hay alteraciones, esa droga debe ser suspendida.
En los casos de fiebre o alteraciones hepáticas, metildopa no debe ser reiniciada en esos pacientes. Las alteraciones generalmente son reversibles.
