Hipertensão arterial sistêmica Miscelânia

Betabloqueadores: quais os mecanismos de ação?

Thiago Midlej
Escrito por Thiago Midlej

01Os betabloqueadores inibem as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras à ação das catecolaminas nos receptores beta-adrenérgicos. Seu mecanismo anti-hipertensivo envolve diminuição inicial do débito cardíaco, redução da secreção de renina, readaptação dos barorreceptores, vasodilatação (em algumas classes) e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas.

Existem diferentes subtipos de receptores β: β1 , β2 e β3 .

-Receptores β1: Aumento do débito cardíaco, por aumento da frequência cardíaca e do volume ejetado em cada batimento. Liberação de renina nas células justaglomerulares.

– Receptores β2:  são predominantes nos músculos lisos e causam o relaxamento visceral. Entre as suas funções conhecidas, estão: relaxamento da musculatura lisa, por exemplo, nos brônquios; relaxamento gastrintestinal, do esfíncter urinário, e do útero gravídico; relaxamento da parede da bexiga; dilatação das artérias do músculo esquelético; glicogenólise e gliconeogênese;  aumento da secreção das glândulas salivares; inibição da liberação de histamina dos mastócitos;  aumento da secreção de renina dos rins.

– Receptores β3: São receptores adrenérgicos que causam predominantemente efeitos metabólicos, nos quais as ações específicas incluem, por exemplo, a estimulação da lipólise do tecido adiposo.

                Os betabloqueadores podem ser diferenciados em três categorias de acordo com a seletividade .

a) Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1 quanto os β2. Em consequência, apresentam efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição. Ex: propranolol, nadolol e timolol. O pindolol, se destaca por apresentar atividade simpatomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e, portanto, apresentando menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores desta categoria.

b) Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2 .

c) Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol e o labetalol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.

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Sobre o autor

Thiago Midlej

Thiago Midlej

Especialista em Cardiologia pela Sociedade Brasileira de Cardiologia​ e pelo Instituto do Coração da Faculdade de Medicina de São Paulo - I​NCOR​​.
Pós graduando da Unidade de Hipertensão do​​ I​NCOR​
Médico plantonista da Unidade Clínica de Emergência do INCOR
​​Cardiologista do Hospital Alemão Oswaldo Cruz

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